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Efficacy and Safety of a Novel Oral Inducer of Apolipoprotein A-I Synthesis in Statin-Treated Patients With Stable Coronary Artery Disease :A Randomized Controlled Trial


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Efficacy and Safety of a Novel Oral Inducer of Apolipoprotein A-I Synthesis in Statin-Treated Patients With Stable Coronary Artery Disease :A Randomized Controlled Trial


Stephen J et al. Journal of the American College of Cardiology Vol. 57, No. 9, 20



 

L’incremento delle HDL rappresenta una promettente strategia terapeutica capace di ridurre il rischio cardiovascolare residuo che permane anche dopo un’ottimale terapia con statine. A questo riguardo l’induzione dell’espressione dell’apolipoproteina AI (apoAI) rappresenta uno dei target farmacologici più interessanti. L’apoAI costituisce infatti il punto di partenza per la sintesi delle HDL e la sua induzione può stimolare l’intero processo di biosintesi delle HDL superando almeno in linea teorica le problematiche legate alla qualità delle HDL che vengono indotte col trattamento farmacologico. Al momento una sola molecola denominata RVX-208 ha raggiunto un avanzato stadio di sviluppo clinico e recentemente sono stati pubblicati i dati di efficacia e sicurezza ottenuti in uno studio su circa 300 soggetti già in trattamento con statine. I risultati indicano che dopo 12 settimane di trattamento alla dose più alta di farmaco (300 mg/die) l’incremento di apoAI e HDL è stato del 5,6% e del 8,3%. L’effetto maggiore è stato osservato sulla frazione di HDL più mature con un incremento del 20% circa. In 18 soggetti è stato riscontrato un aumento transiente dei livelli di transaminasi. Questo studio dimostra quindi la reale possibilità nell’uomo di modulare i livelli di HDL agendo sulla espressione di apoA-I e sottolinea l’importanza di condurre ulteriori studi per verificarne l’efficacia e la sicurezza clinica.

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